Réamhrá

Is táirge meitibileach d'aigéad fólach sa chorp é 6S-5-Methyltetrahydrofolate (6S-5-MTHF), arb ionann é agus níos mó ná 98% den folate iomlán i gcorp an duine. I gcomparáid le haigéad fólach sintéiseach, is féidir 6S-5-MTHF a ionsú go díreach sa chorp gan a bheith teoranta ag dihydrofolate reductase (DHFR) agus 5,10-methylenetetrahydrofolate reductase (MTHFR). Féadann sé na leibhéil folate serum agus folate cille fola dearga a mhéadú go tapa, agus ní chumhdaíonn sé easnamh vitimín B12, rud a fhágann gur uasghrádú réabhlóideach é agus ionadach d'aigéad fólach sintéiseach.

Mar sin féin, is dúshlán suntasach é cobhsaíocht 6S-5-MTHF. Tá sé an-seans maith go díghrádú, rud a d'fhéadfadh foirmiú eisíontais iomadúla a bheith mar thoradh air. Ina measc seo tá comhdhúile mar JK12A, (6R) -Mefoxc, (6S) -Mefox, aigéad Tetrahydrofolic, aigéad 7,8-Dihydrofolic, aigéad 5,10-Methylenete-trahydrofolic, aigéad 5-Methyltetrahydropteroic agus aigéad Dimethylte-trahydrofolic. Féadfaidh láithreacht na n-eisíontais seo tionchar a imirt ar íonacht agus ar éifeachtacht forlíontaí folate.

Aigéad 5-Meitiltetrahydropteroic

Is aigéad 5-Methyltetrahydropteroic eisíontas coitianta de 6S-5-Methyltetrahydrofolate (6S-5-MTHF). Tar éis ocsaídiúcháin, athraíonn an eisíontas seo isteach sa chomhdhúil leis an struchtúr ar a dtugtar JK1303.

Léiríonn Comhdhúil JK1303 éifeachtaí nephrotocsaineacha, lena n-áirítear neacróis tubular duánach agus innéacs ardaithe duáin. D'fhéadfadh sé tionchar indíreach a bheith aige freisin ar mheitibileacht fuail, rud a fhágann go dtiocfaidh méadú ar leibhéil serum transaminases.

Tá sé léirithe ag taighde, ag dáileog de 500 mg/kg, gur féidir le cumaisc JK1303 bás a spreagadh cheana féin agus laghdú ar mheáchan a fháil i lucha, le tocsaineacht ag éirí níos suntasaí ag dáileoga níos airde. Nuair a thugtar dáileog amháin de JK1303 do lucha ag 1000 mg/kg, breathnaítear neacróis tubular duánach tar éis 14 lá, agus nochtann torthaí uathóipse líon suntasach folúis sna feadáin duánach.

Rialú aigéad 5-Methyltetrahydropteroic

Chun sábháilteacht agus éifeachtacht forlíontaí gníomhacha folate a chinntiú tá gá le rialáil mhionsonraithe ar leibhéil aigéid 5-Meitiletrahidreapteroic. Tá srianta dochta leagtha síos ag cógasóipéice domhanda agus údaráis rialála ar na méideanna ceadaithe d'aigéad 5-Meitiléitéatraidropteroic chun aon ghuaiseacha sláinte a bhaineann leo a íoslaghdú. Shocraigh US Pharmacopeia (USP) agus an Comhchoiste Saineolaithe EBT/WHO ar Bhreiseáin Bia (JEFCA) teorainn 0.5% ar a ábhar, rud a léiríonn tiomantas do shláinte an phobail a chosaint trí bhearta rialaithe cáilíochta déine.

Magnafolate®

Agus an íonacht agus an tsábháilteacht is fearr á lorg i bhforlíonadh gníomhach folate, tá caighdeán nua bunaithe ag Magnafolate® don tionscal. Ag baint úsáide as teicneolaíocht criostalaithe ultrasonaic ceannródaíoch, tá laghdú suntasach bainte amach ag Magnafolate® ar ábhar aigéad 5-Methyltetrahydropteroic, é a choinneáil faoi bhun 0.05% (gan a bhrath), atá i bhfad faoi bhun na tairsí 0.5% a leag an USP Pharmacopeia síos. Ina theannta sin, tá punann de dheimhnithe paitinne idirnáisiúnta agus sonraí cobhsaíochta láidre ag Magnafolate® a shíneann go 48 mí, rud a dhearbhaíonn a sheasamh mar rogha iontaofa agus ardchaighdeáin do thomhaltóirí.

Conclúid

I margadh iomaíoch táirgí sláinte an lae inniu, tá sé ríthábhachtach forlíonadh folate gníomhach ardíonachta cosúil le Magnafolate®  a roghnú chun sábháilteacht agus éifeachtúlacht do tháirgí a chinntiú. Tá rogha den sórt sin ríthábhachtach chun íomhá branda gairmiúil agus iontaofa a chruthú, chun muinín agus meas na dtomhaltóirí a dhaingniú.